Pierce 竞争型 RED 装置是一个专门设计的系统,由插管和底板组成,旨在使用快速平衡透析 (RED) 技术来评估竞争性结合相互作用。这款产品是与制药行业密切合作开发的,旨在进行血浆蛋白结合测定(药物开发过程中的一个关键步骤)。
竞争型 RED 装置与制药实验室合作开发,采用多种规格进行平衡透析测定不同组织间药物结合的竞争,以更准确地模拟药物在体内的相互作用。RED 装置是一种高通量、自动化地进行平衡透析实验的设备,由一次性插管和占用空间相当于标准微孔板的底板组成。
该竞争型 RED 装置系统由一次性透析插管和可重复使用的高品质 PTFE 制成的底板构成。底板与普通的 RED 装置的底板十分相似,不同是该板分隔为大小不同的多个小室(孔),每孔可放置 2–8 个 RED 装置插管。这种规格可进行 2–15 种不同组织或蛋白液体样品的竞争性透析试验。
每个竞争型 RED 插管均包含一到两个单独的透析小室(每个包装均含两种类型的插管)。竞争型 RED 装置无需繁琐的组装步骤或专门设备,从插管顶部即可对各个小室或板孔进行观察或操作。竞争型 RED 装置可同时分析药物相互反应和多种组织间的分配情况,扩展了平衡透析的应用范围。
竞争型快速平衡透析 (RED) 装置的特点:
• 易于使用 — 一次性透析管,无需预浸、组装或专门设备
•孵育时间较短 — 具有较高的膜表面/样品体积比,在 2–4 小时内即可达到平衡
•灵活的规格 — 底板包含多种不同尺寸的透析室,实现包括 2–16 个组织或蛋白样品的小分子分区研究,不会造成浪费
•稳健 — 分区设计消除串扰或泄漏的可能性
•可重复且准确 — 对多种组织进行对照实验,以获得对动物模型体内研究具有高度可预测性的筛选结果
•经验证的质量 — 底板由具有化学惰性的高级 PTFE 组成,消除了非特异性结合和污染风险;每一批次均在蛋白结合测定中进行了功能性检测,以保证性能
应用:
•ADME/Tox 研究:用动物模型进行体内研究前,在体外筛选血浆和多种组织之间的药物分配
• 有助于确定体内研究的药物剂量配方
• 药物相互作用研究
• 小分子与多个靶标的竞争性结合能力和解离常数的测定
确定分子在血浆和体内特定组织之间的分配程度是药物开发的一个关键阶段,因为它决定了化合物的剂量、功效、清除率以及药物相互作用或组织损伤的可能性。虽然这些变量的最终评估必须通过动物给药和分析来完成,但是速度快、具有良好可预测性的体外筛选系统仍然是 ADME-Tox 研究的理想工具。
平衡透析是评估药物结合能力和剂量要求的较成功的体外筛选方法。平衡透析可用于估测血浆中未结合的药物部分和药物在红细胞和血浆、血浆和肝微粒体,或血浆和组织匀浆之间的分配情况。然而,许多组织分配研究表明,在对组织进行单独测试时,某些药物可显示出显著结合力,但其在多种组织的竞争环境下表现出的结合力却有相当大的不同。
RED 装置插管的特点:
每根一次性插管均为由圆柱形垂直透析膜(8K 或 12K MWCO)分隔的两个并排小室构成,经验证其非特异性结合能力极低。该插管规格无需繁琐的组装步骤或专门设备,插入底板后,从插管顶部即可对各个小室或板孔进行观察或操作。此外,滤膜室具有很高的表面体积比,便于快速透析,4小时内即可达到平衡,具有高重现性和准确性。多数情况下,实验可在 100 分钟以内完成。
• 一次性 — 无需预浸泡、组装或专门设备
• 孵育时间短 — 大透析表面积加快平衡
• 8K MWCO 膜 — 适用于蛋白-药物结合研究的理想截留分子量
• 12K MWCO 膜还适用于较大的药物分子
• 膜组成 — 低甘油含量的再生纤维素作为润湿剂
RED 装置底板的特点:
RED 装置插管设计与可重复使用的 PTFE 或一次性高密度聚丙烯底板配合使用。每个 RED 装置的底板可容纳多达48个 RED 装置插管且均为 9 mm x 9 mm 孔距的标准96孔板规格,兼容自动化液体处理系统。此外,一次性的 RED 装置底板还提供预加试剂的规格,方便蛋白结合应用科学家进行操作。滤膜插管无需进行预处理。研究放射性样品时,一次性底板处理方便,既避免了污染,又免去了清洁步骤。
本产品正在申请专利。
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